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El diclofenaco y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueden limitar el paso del ácido gamma hidroxibutírico (un medicamento para la narcolepsia y droga ilícita para fiestas conocido comúnmente como éxtasis líquido o éxtasis líquido) al cerebro, disminuyendo la posibilidad de una sobredosis mortal, según un estudio de la Universidad de Buffalo (Estados Unidos).
La investigación, publicada en la revista 'Biopharmaceutics & Drug Disposition', ha evidenciado que el tratamiento con diclofenaco después de tomar éxtasis líquido provocaba una disminución de las concentraciones de éxtasis líquido en el cerebro y una mejora de la respiración. Estudios anteriores realizados por estos mismos investigadores descubrieron que los AINE ibuprofeno y ketoprofeno también afectaban al movimiento del éxtasis líquido en el organismo.
El éxtasis líquido está aprobado para una serie de usos clínicos, como el tratamiento de la narcolepsia, un trastorno crónico del sueño, y el alcoholismo. Sin embargo, las prescripciones de éxtasis líquido son limitadas debido a su alto potencial de abuso como droga de club y de violación. En dosis elevadas, esta droga puede provocar amnesia, somnolencia y depresión respiratoria. Actualmente no hay antídotos aprobados para la sobredosis de éxtasis líquido.
"La utilidad terapéutica del éxtasis líquido en el tratamiento de la narcolepsia se ha visto ensombrecida por su alta prevalencia de abuso. El abuso de éxtasis líquido conlleva el riesgo de efectos adversos graves, como sedación, depresión respiratoria, hipotermia, coma y muerte", afirma Marilyn Morris, una de las líderes del estudio.
El tratamiento actual de la sobredosis de éxtasis líquido se limita a cuidados de apoyo. El diclofenaco, que se vende habitualmente bajo la marca 'Voltaren', se prescribe para tratar el dolor y la inflamación. El laboratorio de Morris ha descubierto que algunos AINE pueden bloquear la captación tisular de los fármacos por parte de los transportadores de monocarboxilato (MCT), una familia de proteínas que transportan moléculas a través de las membranas biológicas, incluida la barrera hematoencefálica, que protege al cerebro de las toxinas y los agentes patógenos que circulan por la sangre al tiempo que permite el paso de los nutrientes.
El éxtasis líquido depende de las MCT para su transporte por todo el cuerpo, lo que hace que el estudio de la inhibición de las MCT como antídoto sea uno de los objetivos del laboratorio de Morris. Este estudio pretendía comprender el impacto del diclofenaco en la toxicidad del éxtasis líquido midiendo el efecto de su interacción en la depresión respiratoria, la principal causa de muerte tras una sobredosis de éxtasis líquido.
Se descubrió que el diclofenaco inhibe la captación cerebral de éxtasis líquido por el MCT1, el único transportador de monocarboxilatos presente en la barrera hematoencefálica, lo que da lugar a una inversión de la depresión respiratoria tras la sobredosis de éxtasis líquido.